Xarelto (Rivaroxaban)

Postoje kontraindikacije. Posavjetujte se s liječnikom.

Trenutno se analozi (generički) lijeka NE PRODAJU!

Pripadnici iste klase - Pradaxa, Eliquis.

Pripravci koji sadrže Rivaroxaban (Rivaroxaban, ATC kod (ATC) B01AX06)

Uobičajeni oblici oslobađanja
Naziv, proizvođačObrazac za puštanjePakov., KomCijena, str
Xarelto, Njemačka, Bayer

tablete 2,5mg281,600-1,800
562,900-3,570
10 mg tablete

deset920 do 1,480
trideset2,670-3,760
jedna stotina7,900 do 10,400
tablete 15mg

četrnaest1,230-1,600
282,540-3,185
jedna stotina7,980 do 10,520
tablete 20mg

četrnaest1,250-1,600
282,480-3,210
jedna stotina8,500 do 10,300

Xarelto u liječenju DVT i PE - klinički slučaj autora stranice. Podaci su namijenjeni SAMO DOKTORIMA, primjena lijeka za ove indikacije može biti popraćena teškim komplikacijama do smrtonosnih, samootkrivanje recepta strogo je zabranjeno!

Tako se dogodilo da sam, možda jedan od prvih u Rusiji, sasvim neočekivano imao priliku koristiti Xarelto za liječenje DVT-a i PE-a. Oba su se stanja dogodila rođaku. Izvještavam:

Pacijent Z.M., 74 godine.

Anamneza: rujan 2013 - neurokirurška operacija dekompresije cauda equina za degenerativnu stenozu spinalnog kanala, praćena stalnom jakom boli koja nije zaustavljena terapijskim metodama.

Nakon operacije - sjedilački.

Krajem listopada hospitalizirana je u jednoj od najboljih rehabilitacijskih klinika u blizini Moskve na planiranom rehabilitacijskom liječenju.

Početkom studenog - otkriven je ultrazvuk vena donjih ekstremiteta, okluzivna tromboza dubokih vena bedara i potkoljenice bez znakova flotacije, što nije bilo praćeno gotovo nikakvim kliničkim simptomima. Otpust je predviđen za 3. studenog, jer je klinika čisto rehabilitacija.

3. studenog 2013., nedjelja, u klinici rano ujutro - kratkotrajni gubitak svijesti, bolovi u prsima, promjene na EKG-u u desnom prsištu vode poput blokade grane desnog snopa. Pacijent je prebačen u jednu od velikih moskovskih ambulanti za hitne slučajeve, radi CT pregleda prsnog koša - masivne plućne embolije. Provedena je tromboliza, kontrolno CT ispitivanje nakon trombolize nije provedeno zbog zadovoljavajućeg stanja.

Nekoliko dana kasnije pacijentica je na njezin zahtjev otpuštena kući zbog poteškoća u samovolji. Nakon otpusta preporučeno je uzimati Warfarin, a na pitanje o Ksareltu od dežurnog liječnika primljena je nejasna pretpostavka o njegovoj neučinkovitosti u starijih osoba.

Otprilike u to je vrijeme na web stranici Vidal službeno objavljena nova naznaka za Rivaroxaban u Rusiji - TRETMAN DVT-a i PE-a. Proučavam recenzije na mreži o ovoj temi, ispada da je u zapadnim zemljama za ovu indikaciju prijem dozvoljen već duže vrijeme.

U bolesnikov dom pozvan je flebolog - doktor medicine s ultrazvučnim aparatom. Zaključak - plutajuća tromboza zajedničke bedrene vene, tromboza preostalih dubokih vena desnog donjeg ekstremiteta bez znakova flotacije.

Pacijent je hospitaliziran na 1 dan s ciljem ugradnje cava filtera za zaštitu od ponavljajuće plućne embolije i otpušten je kući.

Pacijentu propisujem Ksarelto u dnevnoj dozi od 30 mg (15 mg svako jutro i navečer). Prati se moguće krvarenje (koža, desni, gastrointestinalni trakt).

Nakon 2 tjedna uzimanja Xarelta kod kuće, opet je pozvan isti flebolog sa aparatom za ultrazvuk.

Zaključak ponovljenog ispitivanja: potpuna liza tromboze kroz desni donji ud, specijalista je vidljivo iznenađen.

Nadalje, primjena lijeka Xarelto nastavila je postupno smanjivati ​​profilaktičke doze: mjesec 20 mg ujutro, mjesec 15 mg, mjesec 10 mg, a zatim otkazivanje zbog značajnog porasta pacijentovih motoričkih aktivnosti.

Zaključak: Ksarelto u dozi od 30 mg dnevno tijekom 2 tjedna (u uputama se navodi razdoblje od 3 tjedna) može pouzdano lizirati svježu (homogenu hipoehojsku na ultrazvuku) trombozu čak i velikih dubokih vena (femoralna). Po mom skromnom mišljenju, Xarelto ima vrlo sjajnu budućnost.

Ažuriranje od studenog 2016.: Tijekom posljednje 3 godine stekao sam određeno iskustvo u korištenju Xarelto-a za ustajalu trombozu dubokih vena. U slučaju heterogenosti tromba na ultrazvuku (znakovi "ustajalosti"), učinak Xarelta je mnogo skromniji ili nula, u najboljem slučaju djelomična rekanalizacija.

Srdačan pozdrav, autor autora.

Odgovori web lokacije na uobičajene zahtjeve posjetitelja stranice:

Nakon ishemijskog moždanog udara, koji je bolje uzeti - Xarelto ili Pradaxa?

Oba lijeka mogu se upotrijebiti za prevenciju ishemijskog moždanog udara u atrijskoj fibrilaciji (atrijska fibrilacija) samo u slučaju NONVALVE oblika bolesti (to jest, bez jakih reumatskih oštećenja zalistaka ili bez umjetnog srčanog zalistaka). Po mom mišljenju, Xarelto ima neke prednosti po povoljnoj cijeni.

Prvo, Xarelto 20mg primjenjuje se jednom dnevno, obično ujutro. Jednostavno je prikladnije i omogućava, ako je potrebno, male kirurške intervencije (npr. Vađenje zuba), jednostavno preskočite uzimanje jedne tablete ujutro, izvadite zub i uzmete propuštenu tabletu navečer.

Osim toga, Xarelto ima manje štetan učinak na gastrointestinalni trakt..

Xarelto 15 i 20 mg za atrijsku fibrilaciju (atrijska fibrilacija):

(citat iz Bayerove knjižice s uputama o upotrebi tableta Rivaroxaban u dozama od 15 i 20 mg, a distribuirali su ih predstavnici tvrtke u jesen 2012. među kardiolozima).

Indikacije za uporabu:

  • Prevencija moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s nevalvularnom atrijskom fibrilacijom.

kontraindikacije:

  • Preosjetljivost na Rivaroksaban ili bilo koje pomoćne komponente sadržane u tableti;
  • Klinički značajna aktivna krvarenja (npr. Intrakranijalno krvarenje, krvarenje u probavnom sustavu);
  • Bolesti jetre s koagulopatijom, što uzrokuje klinički značajan rizik od krvarenja;
  • Trudnoća i razdoblje dojenja;
  • Djeca i adolescenti do 18 godina (učinkovitost i sigurnost kod pacijenata ove dobne skupine nisu utvrđeni);
  • Nema kliničkih podataka o primjeni Rivaroxabana u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatina manji od 15 ml / min). Stoga se primjena Rivaroxabana ne preporučuje u ovoj kategoriji bolesnika;
  • Kongenitalni nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (zbog prisutnosti laktoze u sastavu).

Način primjene i doziranje:

U. Xarelto 15 ili 20mg treba uzimati uz obroke. Standardna preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

Za bolesnike s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 50-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg jednom dnevno.

Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Radnje kada je propuštena doza:

Ako se propusti sljedeća doza, pacijent treba odmah uzeti Xarelto, a sljedeći dan nastaviti redovito uzimanje lijeka u skladu s preporučenim režimom.

Ne udvostručite dozu potrebnu za nadoknadu propuštene doze..

Prelazak sa antagonista vitamina K (AVK) na Xarelto:

S INR-om većim od 3, preporučuje se liječenje VKA-om za prekid i započinjanje liječenja Xarelto-om.

Kada pacijenti pređu s AVK na Xarelto, nakon uzimanja Xarelta, INR vrijednosti bit će pogrešno visoke. INR nije prikladan za određivanje antikoagulacijske aktivnosti Xarelta, te ga stoga ne bi trebao koristiti u tu svrhu..

Prelazak sa Xarelto na antagoniste vitamina K (AVK).

Postoji mogućnost nedovoljnog antikoagulantnog učinka pri prelasku s Xarelta na varfarin. S tim u vezi, potrebno je osigurati kontinuirani dovoljan antikoagulantni učinak tijekom takvog prijelaza primjenom alternativnih antikoagulansa. Treba napomenuti da tijekom prelaska s Xarelta na AVK, Xarelto može pridonijeti povećanju INR-a. Stoga se INR ne smije koristiti za praćenje terapijskog učinka VKA najmanje 48 sati nakon prestanka uzimanja lijeka Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - službene upute za uporabu. Lijek na recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim radnicima!

Klinička i farmakološka skupina:

Izravni antikoagulant

farmakološki učinak

Antikoagulant izravnog djelovanja. Rivaroksaban je visoko selektivni Xa inhibitor izravnog faktora s visokom oralnom bioraspoloživošću.

Aktivacija faktora X za tvorbu faktora Xa kroz unutarnji i vanjski put koagulacije igra središnju ulogu u kaskadi koagulacije.

U ljudi je primijećena inhibicija faktora Xa ovisna o dozi. Rivaroksaban ima učinak ovisan o dozi na protrombinsko vrijeme i usko je povezan s koncentracijama u plazmi (r = 0/98) kada se koristi test Neoplastin®. Rezultati će se razlikovati od ostalih reagensa. Protrombinsko vrijeme treba mjeriti u sekundama jer je MHO kalibriran i certificiran samo za kumarinske derivate i ne može se koristiti za druge antikoagulanse. U bolesnika koji su podvrgnuti velikim ortopedskim zahvatima, 5/95. Postotka protrombinskog vremena (Neoplastin®) 2-4 sata nakon gutanja tablete (tj. S maksimalnim učinkom) kreće se od 13 do 25 sekundi. Također, rivaroksaban ovisno o dozi povećava rezultat APTT i HepTest®; međutim, ovi se parametri ne preporučuju za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana. Rivaroksaban također utječe na anti-Xa aktivnost, ali nema kalibracijskih standarda.

Tijekom razdoblja liječenja rivaroksabanom nije potrebno nadziranje parametara koagulacije krvi.

U zdravih muškaraca i žena starijih od 50 godina nije produljeno produženje intervala QT pod utjecajem rivaroksabana.

farmakokinetika

Apsolutna bioraspoloživost rivaroksabana nakon uzimanja doze od 10 mg je visoka (80-100%). Rivaroksaban se brzo apsorbira; Cmax se postiže 2-4 sata nakon uzimanja tablete.

Prilikom uzimanja rivaroksabana u dozi od 10 mg s hranom nije došlo do promjene u AUC i Cmax. Rivaroxaban 10 mg može se uzimati sa ili bez hrane.

Farmakokinetiku rivaroksabana karakterizira umjerena individualna varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijacije) kreće se od 30% do 40%, osim za dan operacije i sljedeći dan kada je varijabilnost u izloženosti velika (70%).

U ljudskom tijelu se većina rivaroksabana (92-95%) veže na proteine ​​plazme, glavna komponenta vezivanja je albumin u serumu. Vd - umjeren, Vss je otprilike 50 l.

Rivaroksaban se metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4, CYP2J2, kao i mehanizmima neovisnima od citokromskog sustava. Glavna mjesta biotransformacije su oksidacija morfolinske skupine i hidroliza amidnih veza.

Prema in vitro podacima, rivaroksaban je supstrat proteinskih nosača P-gp (P-glikoprotein) i Vrp (protein otpornosti na karcinom dojke).

Nepromijenjeni rivaroksaban jedini je aktivni spoj u ljudskoj plazmi, a u plazmi nisu pronađeni značajni ili aktivni cirkulirajući metaboliti. Rivaroksaban sa sustavnim klirensom od otprilike 10 l / h može se klasificirati kao lijek s niskom razinom klirensa.

Uz eliminaciju rivaroksabana iz plazme, konačni T1 / 2 je u mladih bolesnika od 5 do 9 sati.

Ako se uzima oralno, približno 2/3 propisane doze rivaroksabana se metabolizira i nakon toga izlučuje u jednakim dijelovima urinom i izmetom. Preostala trećina doze izlučuje se nepromijenjena izravnim izlučivanjem bubrega, uglavnom zbog aktivne bubrežne sekrecije..

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) koncentracije rivaroksabana u plazmi veće su nego u mladih bolesnika, prosječna AUC približno je 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti kod mladih bolesnika, uglavnom zbog očitog smanjenja ukupnog i bubrežnog očistka. Kada se rivaroksaban eliminira iz plazme, konačni T1 / 2 u starijih bolesnika kreće se od 11 do 13 sati.

Nisu pronađene klinički značajne razlike u farmakokinetikama kod muškaraca i žena..

Premala ili velika tjelesna težina (manja od 50 kg i više od 120 kg) samo neznatno utječe na koncentraciju rivaroksabana u plazmi (razlika je manja od 25%).

Nema farmakokinetičkih podataka u djece.

Nisu primijećene klinički značajne razlike u farmakokinetikama i farmakodinamikama kod bolesnika kavkaske, afroameričke, latinoameričke, japanske ili kineske nacionalnosti..

Učinak zatajenja jetre na farmakokinetiku rivaroksabana proučavan je u bolesnika razvrstanih u razrede prema Child-Pugh klasifikaciji (prema standardnim postupcima u kliničkim ispitivanjima). Child-Pughova klasifikacija omogućava procjenu prognoze kroničnih jetrenih bolesti, uglavnom ciroze. U bolesnika kod kojih se planira podvrći antikoagulanskoj terapiji, posebno važan kritični trenutak disfunkcije jetre je smanjenje sinteze faktora koagulacije u jetri. Budući da ovaj pokazatelj zadovoljava samo jedan od pet kliničkih / biokemijskih kriterija koji čine Child-Pugh klasifikaciju, rizik od krvarenja ne povezuje se jasno s ovom klasifikacijom. Pitanje liječenja takvih bolesnika antikoagulansima trebalo bi se odlučiti bez obzira na klasus prema Child-Pugh klasifikaciji..

Rivaroksaban je kontraindiciran u bolesnika s jetrenom bolešću povezanom s koagulopatijom što izaziva klinički značajan rizik od krvarenja. U bolesnika s cirozom jetre s blagim zatajenjem jetre (klasa A prema Child-Pugh klasifikaciji) farmakokinetika rivaroksabana se neznatno razlikovala (u prosjeku je došlo do povećanja AUC rivaroksabana za 1,2 puta) od odgovarajućih pokazatelja u kontrolnoj skupini zdravih ispitanika. Nije bilo značajnih razlika u farmakodinamičkim svojstvima između skupina..

U bolesnika s cirozom jetre i insuficijencijom jetre umjerene ozbiljnosti (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), srednja AUC rivaroksabana značajno je porasla (2,3 puta) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima zbog značajno smanjenog klirensa lijeka, što ukazuje na ozbiljnu bolest jetre. Suzbijanje aktivnosti faktora Xa bilo je izraženije (2,6 puta) nego kod zdravih dobrovoljaca. Protrombinsko vrijeme također je bilo 2,1 puta veće nego u zdravih dobrovoljaca. Mjerenjem protrombinskog vremena procjenjuje se vanjski put koagulacije, uključujući faktore koagulacije VII, X, V, II i I, koji se sintetiziraju u jetri. Bolesnici s umjerenim oštećenjem jetre osjetljiviji su na rivaroksaban, što je posljedica bliže povezanosti farmakodinamičkih učinaka i farmakokinetičkih parametara, posebno između koncentracije i protrombinskog vremena..

Nema podataka o bolesnicima s oštećenjem jetre C-dijeteta Pugh-a.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom primijećeno je povećanje koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi, obrnuto proporcionalno smanjenju bubrežne funkcije, ocjenjeno klirensom kreatinina.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom blage (CC 80-50 ml / min), umjerene (CC 1/100 i 1/1000 i 1/10 000 i

Xarelto za tromboflebitis: nove mogućnosti i izgledi

Xarelto za tromboflebitis: nove mogućnosti i izgledi

Dugo godina se tromboza safenskih vena (TPV, površinska venska tromboza, SVT), također poznata u domaćoj literaturi kao "tromboflebitis", smatrala neovisnom bolešću, različitom od tromboze dubokih vena (DVT) i posebnim pristupima dijagnozi i liječenju. Tijekom posljednjih desetljeća postalo je jasno da tromboza safenskih vena slijedi iste obrasce i nosi iste prijetnje kao i tromboza dubokih vena. Pokazano je da je u bolesnika s TPV-om stopa detekcije istodobne DVT-a 6-40%, asimptomatska PE - 20-33%, simptomatska plućna embolija - 2-13% [1-5]. Velika epidemiološka studija POST pokazala je kombinaciju površinske i duboke venske tromboze u 25%, te TPV i plućne embolije u 4% [6]. Štoviše, učestalost recidiva venskih tromboembolijskih komplikacija tijekom sljedeća 3 mjeseca praćenja bila je neočekivano velika - 10,2%, među tim slučajevima 8,3% je bilo simptomatsko (PE - 0,5%, novi DVT - u 2, 8%, porast razine TPV-a - 3,3%, recidiv TPV-a - 1,9%) i 2,1% slučajeva - asimptomatska relapsa [6].

Stoga su preduvjeti za antikoagulantnu terapiju TPV-a formirani prema principima zajedničkim za sve venske tromboembolijske komplikacije. Istraživanje Titon JP u kojem je sudjelovalo 117 bolesnika s TPV-om pokazalo je da intermedijarne doze heparina niske molekularne težine (LMWH) daju izraženiju regresiju upalnih simptoma u roku od 8 tjedana, ali nemaju značajan utjecaj na brzinu rekanalizacije venskih segmenata u usporedbi s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova [ 7]. U drugom istraživanju, povećanje doze LMWH na terapijsku razinu nije dovelo do očekivanog smanjenja brzine progresije TPV-a i pojave drugih VTEC-a [8]. Studija STENOX, koja je obuhvatila 427 bolesnika s TPV-om, pokazala je da je uporaba enoxaparina, kako u terapijskim, tako i profilaktičkim dozama, povezana sa smanjenjem brzine napredovanja tromboze safene vene i smanjenjem rizika od širenja patološkog procesa na duboke vene, ali potpunim uklanjanjem rizika od VTEC-a nije uspio postići [9].

Trenutno, sintetički pentasaharid fondaparinuks ima najveću bazu dokaza za liječenje TPV-a sa stajališta učinkovitosti prevencije DVT-a i PE-a. Studija CALISTO uspoređivala je fondaparinux i placebo u liječenju akutne tromboze površnih vena donjih ekstremiteta [10]. 3002 pacijenta nasumično su raspoređena u dvije skupine: jedna je primala fondaparinuks 2,5 mg supkutano, a druga je primala placebo 45 dana. Incidencija kombiniranog ishoda (smrt od bilo kojeg uzroka, simptomatski PE, DVT, ponavljajući TPV, širenje TPV-a na SPS) 47. dana bila je značajno niža u odnosu na fondaparinuks u usporedbi s placebom (0,9% vs 5,9%). Štoviše, osim stope smrtnosti, svi ostali ishodi kada se neovisno uspoređuju značajno su smanjeni u grupi fondaparinux. Primjena ispitivanog lijeka također je dovela do smanjenja razine simptomatskog VTEC-a s 1,3% na 0,2% bez povećanja rizika od velikog krvarenja. Istodobno, pokazano umjereno smanjenje rizika od simptomatskog VTEC-a ne opravdava ekonomske troškove korištenja lijeka u predloženom režimu [11]. Izračunato je da je cijena sprječavanja jedne smrti prilikom propisivanja fondaparinuksa 8 250 000 USD, a trošak prevencije jedne epizode VTEC-a 141 000 USD [12].

Stoga ostaje pitanje mogućnosti korištenja povoljnijih i sigurnijih lijekova za liječenje TPV-a. 15. veljače 2017. u časopisu Lancet Jan Beyer-Westendorf i sur. objavili su rezultate randomiziranog kliničkog ispitivanja "SURPRISE" uspoređujući učinkovitost i sigurnost rivaroksabana 10 mg i fondaparinuksa 2,5 mg u liječenju tromboze površinskih vena [13]. Istraživanje je uključivalo 472 bolesnika sa simptomatskim TPV-om lokaliziranim iznad koljena i duljine 5 cm ili više, te prisutnošću barem jednog dodatnog faktora rizika za VTEC (dob iznad 65 godina, muški spol, prethodne epizode VTEC-a, karcinom, autoimune bolesti, tromboza ne varikozne vene). Ispitivanje nije uključivalo bolesnike s lokalizacijom tromboze unutar 3 cm od safenofemoralne anastomoze, sa simptomima dužim od 3 tjedna, koji trebaju koristiti terapijske doze antikoagulansa. kao i znakove zatajenja bubrega i jetre. Svi sudionici nasumično su podijeljeni u dvije skupine od 236 osoba koje su primale rivaroksaban ili fondaparinux 45 dana. Ispitanici su pregledani 45. i 90. dan od trenutka uključivanja. Učinkovitost terapije određena je kombiniranom krajnjom točkom koja je uključivala pojavu simptomatskih DVT, PE, progresiju ili recidiv TPV-a i smrtnost od svih uzroka. Krajnja točka sigurnosti bila je pojava velikog krvarenja u roku od 45 dana od terapije i unutar 2 dana nakon završetka liječenja. Učestalost klinički značajnih i manjih krvarenja također je uzeta u obzir. Studija je osmišljena kako bi se utvrdila učinkovitost rivaroksabana u usporedbi s fondaparinusom (ne-inferiornost).

Prema rezultatima studije, učestalost kombinirane krajnje točke u skupini s rivaroksabanom 45. dana iznosila je 3% u usporedbi s 2% za fondaparinux skupinu (p = 0,0025). Istodobno, nije primijećeno veće krvarenje, a rizik od klinički značajnog krvarenja nije se bitno razlikovao (HR = 6,1, 95% CI: 0,7-50,3%).

Ksarelto - upute za uporabu, recenzije, analozi i obrasci za oslobađanje (tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) lijeka za liječenje tromboze, embolije i prevenciju moždanog i srčanog udara u odraslih, djece i trudnoće. Sastav

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Xarelto. Prikazani su pregledi posjetitelja web mjesta - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi Xarelta u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivno dodavanje svojih recenzija o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješi bolesti, koje su komplikacije i nuspojave primijećene, a što proizvođač možda nije naveo u napomeni. Analozi Ksarelta u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje tromboze, embolije i prevenciju moždanog i srčanog udara kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav pripravka.

Xarelto je selektivni izravni oralni inhibitor faktora 10a. Aktivacija faktora 10 za tvorbu faktora 10a kroz unutarnje i vanjske putove igra središnju ulogu u kaskadi koagulacije.

Rivaroksaban (aktivni sastojak lijeka Xarelto) ima učinak ovisan o dozi na protrombinsko vrijeme, a karakterizira ga visoka korelacija s koncentracijom u plazmi kada se analizira pomoću Neoplastin kompleta (kada se koriste drugi reagensi, rezultati će se razlikovati).

Također, rivaroksaban ovisno o dozi povećava APTT i rezultat Heptest-a, međutim, ovi se parametri ne preporučuju koristiti za procjenu farmakodinamičkih učinaka rivaroksabana..

Sastav

Rivaroksaban (mikronizirani) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene u dozi od 10 mg, Ksarelto se brzo apsorbira, apsolutna bioraspoloživost je visoka i iznosi 80-100%. Unos hrane ne utječe na AUC i Cmax rivaroksabana. Farmakokinetiku rivaroksabana karakterizira umjerena varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijabilnosti) je 30-40%, s izuzetkom dana i sljedećeg dana nakon operacije, kada je varijabilnost velika (70%). Vezanje proteina plazme, uglavnom albumina, je 92-95%. Rivaroksaban se izlučuje uglavnom u obliku metabolita (otprilike 2/3 doze), pri čemu se polovica izlučuje bubrezima, a druga polovica izmetom. 1/3 primijenjene doze podliježe izravnom izlučivanju putem bubrega u obliku nepromijenjene supstance, pretežno aktivnom bubrežnom sekrecijom. Metabolizam rivaroksabana odvija se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP2J2, kao i enzima neovisnih o citokromu P450 sustavu. Glavni sudionik biotransformacije su morfolinska skupina, koja prolazi oksidativnu degradaciju, i amidne skupine, koje prolaze hidrolizu..

indikacije

  • prevencija moždanog udara, srčanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s ne-valvularnom atrijskom fibrilacijom;
  • liječenje duboke venske tromboze i plućne embolije i sprječavanje njihovog recidiva;
  • prevencija venske tromboembolije u bolesnika koji su podvrgnuti opsežnim ortopedskim zahvatima na donjim ekstremitetima.

Obrasci za izdavanje

Filmsko obložene tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Upute za uporabu i shemu prijema

Iznutra, za vrijeme obroka.

Ako pacijent ne može progutati tabletu cijelu, Xarelto tabletu se može drobiti i pomiješati s vodom ili tekućom hranom, poput jabukovog umaka, neposredno prije nego što ga je uzeo. Nakon uzimanja zdrobljene tablete Xarelto 15 ili 20 mg morate odmah jesti.

Xarelto zdrobljena tableta može se primijeniti pomoću želučane cijevi. Prije nego uzmete Xarelto, položaj sonde u gastrointestinalnom traktu potrebno je dodatno dogovoriti s liječnikom. Zgnječenu tabletu treba ubrizgati kroz želučanu epruvetu u malo vode, nakon čega se mora ubrizgati mala količina vode kako bi se ostaci lijeka isprali sa zidova epruvete. Nakon uzimanja zdrobljene tablete Xarelto 15 ili 20 mg, morate odmah uzeti enteralnu prehranu.

Prevencija moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s nevalvularnom atrijskom fibrilacijom

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg jednom dnevno.

Preporučena maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Xarelto terapija treba smatrati dugoročnim liječenjem, sve dok prednosti liječenja nadmašuju rizik mogućih komplikacija.

Radnje kada je propuštena doza

Ako se propusti sljedeća doza, pacijent treba odmah uzeti Xarelto, a sljedeći dan nastaviti redovito uzimanje lijeka u skladu s preporučenim režimom. Ne udvostručite dozu potrebnu za nadoknadu propuštene doze..

Nuspojava

  • anemija;
  • trombocitemiju;
  • post-proceduralno krvarenje (uključujući postoperativnu anemiju i krvarenje iz rana);
  • tahikardija;
  • arterijska hipotenzija (uključujući hipotenziju tijekom postupaka);
  • krvarenje (uključujući hematome i rijetke slučajeve krvarenja u mišićima);
  • krvarenja u probavnom sustavu (uključujući gemetemesis, krvarenje desni, krvarenje iz rektuma, hematurija, krvarenje iz genitalnog trakta, krvarenje iz nosa);
  • mučnina, povraćanje;
  • zatvor, proljev;
  • bol u području trbuha;
  • osjećaj nelagode u želucu;
  • dispeptičke pojave;
  • suha usta;
  • lokalizirani ili periferni edem;
  • umor;
  • slabost;
  • astenija;
  • vrućica;
  • urtikarija (uključujući slučajeve generalizirane urtikarije);
  • alergijski dermatitis;
  • vrtoglavica;
  • glavobolja;
  • sinkopa;
  • bol u udovima;
  • svrbež (uključujući slučajeve generaliziranog svrbeža);
  • osip na koži;
  • zatajenje bubrega (porast razine kreatinina, uree u krvi);
  • povećana razina LDH, povećana razina AAT i AAT, povećana razina lipaze, amilaze, bilirubina u krvi, ALP.

kontraindikacije

  • klinički značajna aktivna krvarenja (npr. intrakranijalna, gastrointestinalna);
  • jetrena bolest popraćena koagulopatijom, povećavajući rizik od klinički značajnog krvarenja;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na rivaroksaban.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uporaba tijekom trudnoće je kontraindicirana.

posebne upute

Ne preporučuje se primjena rivaroksabana u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 15 ml / min).

Xarelto treba primjenjivati ​​s oprezom u liječenju bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 30-49 ml / min) koji primaju istodobnu terapiju lijekovima koji mogu izazvati porast koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi, kao i bolesnicima s CC manjom od 15-30 ml / min. U bolesnika s ozbiljnim oštećenjem bubrega, koncentracije rivaroksabana u plazmi mogu se značajno povećati, što može dovesti do povećanog rizika od krvarenja.

Bolesnike s teškim zatajivanjem bubrega s povećanim rizikom od krvarenja i bolesnike koji primaju istodobnu sistemsku terapiju azolovim antifungalima ili inhibitorima HIV proteaze potrebno je pažljivo nadzirati nakon početka liječenja kako bi se otkrile hemoragične komplikacije rano. Takvo praćenje može uključivati ​​redoviti fizički pregled pacijenta, pažljivo praćenje pražnjenja iz kirurške drenaže rane i periodično određivanje razine hemoglobina..

Rivaroxaban treba primjenjivati ​​s oprezom pri liječenju bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja, uklj. ako postoje prirođene ili stečene bolesti koje dovode do krvarenja; teška nekontrolirana hipertenzija; peptički ulkus gastrointestinalnog trakta u akutnom stadiju; nedavni peptički ulkus gastrointestinalnog trakta; vaskularna retinopatija; nedavno preneseno intrakranijalno ili intracerebralno krvarenje; intraspinalna ili intracerebralna vaskularna patologija; nedavna neurokirurška (operacija na mozgu, leđnoj moždini) ili oftalmička intervencija.

Oprez je potreban kod propisivanja rivaroksabana pacijentima koji primaju lijekove koji utječu na hemostazu, poput nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), inhibitora agregacije trombocita ili drugih antitrombotskih lijekova.

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena rivaroksabana i jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina može dovesti do smanjenja bubrežnog i jetrenog klirensa i tako značajno povećati AUC rivaroksabana..

Kombinirana primjena rivaroksabana i azola antifungalnog lijeka ketokonazola (400 mg 1 put dnevno), koji je moćan inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, dovela je do 2,6 puta povećanja prosječnog ravnotežnog AUC rivaroksabana i 1,7-puta višeg porasta prosječnog Cmax rivaroksabana, što je značajno farmakodinamički učinci lijeka.

Istodobnom primjenom rivaroksabana i inhibitora HIV proteaze ritonavir (600 mg 2 puta dnevno), koji je snažni inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, doveli su do 2,5-puta povećanja prosječne ravnotežne AUC rivaroksabana i 1,6-puta povećanog prosječnog Cmax rivaroksabana, što je popraćeno značajnim povećani farmakodinamički učinci lijeka. S tim u vezi, potrebno je koristiti Xarelto s oprezom u liječenju pacijenata koji istodobno primaju sistemske azole antifungalne lijekove ili inhibitore HIV proteaze..

Klaritromicin (500 mg 2 puta dnevno), snažni inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-glikoproteina umjerenog intenziteta, uzrokovao je 1,5 puta povećanje srednjih vrijednosti AUC i 1,4-puta povećanje Cmax rivaroksabana. Ovo povećanje AUC-a i povećanje Cmax normalno je i smatra se klinički beznačajnim..

Eritromicin (500 mg 3 puta dnevno), umjereno inhibirajući izoenzim CYP 3A4 i P-glikoprotein, uzrokovao je 1,3-puta povećanje srednjih ravnotežnih vrijednosti AUC i Cmax rivaroksabana. Ovo povećanje AUC i porast Cmax unutar normalnih je granica i smatra se klinički značajnim.

Istodobna primjena rivaroksabana i rifampicina, koji je moćan induktor CYP 3A4 i P-glikoproteina, dovela je do približno 50% smanjenja prosječne AUC rivaroksabana i paralelnog smanjenja njegovih farmakodinamičkih učinaka. Kombinirana primjena rivaroksabana s drugim moćnim induktorima CYP3A4 (na primjer, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ili šanga) također može dovesti do smanjenja koncentracije rivaroksabana u plazmi. Smanjenje koncentracije rivaroksabana u plazmi smatra se klinički beznačajnim.

Nakon kombinirane primjene enoksaparina (u pojedinačnoj dozi od 40 mg) i rivaroksabana (u pojedinačnoj dozi od 10 mg), primijećen je aditivni učinak na aktivnost antifaktora 10a, koji nije bio popraćen dodatnim učincima na parametre koagulacije krvi (protrombinsko vrijeme, APTT).

Enoxaparin nije izmijenio farmakokinetiku rivaroksabana.

Nije bilo farmakokinetičke interakcije između Xarelto-a i klopidogrela (dozirajuća doza od 300 mg nakon čega slijedi održavajuća doza od 75 mg), ali klinički značajno povećanje vremena krvarenja nađeno je u podskupini bolesnika koji nije u korelaciji sa agregacijom trombocita i razinom P-selektina ili GP2b / 3a-receptora..

Nije primijećeno klinički značajno produljenje vremena krvarenja nakon istodobne primjene rivaroksabana i naproksena 500 mg. Međutim, kod nekih pojedinaca moguć je izraženiji farmakodinamički odgovor..

Interakcije s hranom: Rivaroxaban 10 mg može se uzimati uz obroke ili samostalno.

Utjecaj na laboratorijske testove: učinak na parametre koagulacije krvi (protrombinsko vrijeme, APTT, Heptest) očekuje se s obzirom na mehanizam djelovanja rivaroksabana.

Analozi lijeka Ksarelto

Xarelto nema strukturne analoge u pogledu aktivne tvari. Lijek sadrži jedinstvenu aktivnu tvar.

Analozi farmakološke skupine (sredstva za liječenje tromboze i embolije):

  • Avelisine Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovitis;
  • Aspizole;
  • Aspirin kardio;
  • acenokumarol;
  • Acetilsalicilna kiselina;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • vinpocetin;
  • wobenzym;
  • heparin;
  • Godasal;
  • dekstran;
  • Detrombus;
  • dipiridamol;
  • Zylt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnet;
  • Karinat;
  • Carinat Forte;
  • Clexane®;
  • Clevarin;
  • Clopidex;
  • Colpharitis;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Ksantinol nikotinat;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • pentoksifilina;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopolyglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombotski ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinaza medak;
  • Phenylin;
  • fibrinolizina;
  • Phlogenzyme;
  • Cybor;
  • Egithrombus.

Xarelto

Xarelto (rivaroxaban) je oralni antikoagulant koji je razvijen u Bayer HealthCare Laboratories u Wuppertalu u Njemačkoj, a zajednički ga razvijaju Bayer HealthCare i Janssen Research & Development, L.L.C (iz Johnson & Johnson). Rivaroksaban karakterizira brz početak djelovanja, predvidljiv antikoagulantni odgovor ovisan o dozi, visoka bioraspoloživost, nema potrebe za rutinskim nadzorom parametara koagulacije i nizak broj interakcija hrane i lijekova.
Xarelto ima za cilj smanjiti rizik od moždanog udara u bolesnika s AF-om, a Bayer je opredijeljen da im pruži „jednostavnu zaštitu“: Jedna Xarelto tableta dnevno može spriječiti moždani udar - bez sustavne kontrole zgrušavanja krvi i ograničenja prehrane. Učinkovitost "zaštite" koju lijek potvrđuje kliničkim ispitivanjima.
Učinkovitost lijeka Xarelto:
- Zaštita od moždanog udara i sistemske embolije
- Pogodno za bolesnike s kardiovaskularnim rizikom
- Zaštita od prvog dana
Sigurnost upotrebe lijeka Xarelto:
- Značajno niža incidencija intrakranijalnog i fatalnog krvarenja u usporedbi s varfarinom
- Studirano u različitim skupinama bolesnika, preko 75 000 pacijenata u kliničkim istraživačkim programima
- Jednostavnost upotrebe: 1 tableta jednom dnevno, fiksna doza.
Ne zahtijeva nadzor parametara zgrušavanja krvi
farmakokinetika
Apsolutna bioraspoloživost rivaroksabana nakon uzimanja doze od 10 mg je visoka (80-100%). Rivaroksaban se brzo apsorbira; maksimalna koncentracija (Cmax) dostiže se 2-4 sata nakon uzimanja tablete.
Prilikom uzimanja rivaroksabana u dozi od 10 mg s hranom nije došlo do promjene AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i Cmax (maksimalna koncentracija). Farmakokinetiku rivaroksabana karakterizira umjerena individualna varijabilnost; individualna varijabilnost (koeficijent varijacije) je od 30 do 40%.
Zbog smanjenog stupnja apsorpcije, prilikom uzimanja 20 mg na prazan želudac, primijećena je bioraspoloživost od 66%. Kada se uzimao Xarelto 20 mg tijekom obroka, došlo je do povećanja prosječne AUC za 39% u usporedbi s postom, što pokazuje gotovo potpunu apsorpciju i visoku bioraspoloživost.
Apsorpcija rivaroksabana ovisi o mjestu otpuštanja u gastrointestinalnom (GI) traktu. Smanjenje za 29% i 56% u AUC odnosno Cmax, u usporedbi s uzimanjem cijelih tableta, primijećeno je kada je rivaroksaban granulat otpušten u distalnom tankom crijevu ili uzlaznom debelom crijevu. Izbjegavajte unošenje rivaroksabana u gastrointestinalni trakt distalno od želuca, jer to može dovesti do smanjenja apsorpcije i, sukladno tome, izloženosti lijeku. Studija je procijenila bioraspoloživost (AUC i Cmax) 20 mg rivaroksabana, oralno uzeto usitnjenu tabletu pomiješanu s jabukovim umakom ili suspendiranu u vodi, kao i primijenjenu stajalištem praćenom tekućom prehranom, u usporedbi s uzimanjem čitave tablete. Rezultati su pokazali predvidljivi farmakokinetički profil rivaroksabana ovisno o dozi, a bioraspoloživost u spomenutoj dozi bila je slična onoj u nižim dozama rivaroksabana..
U ljudskom tijelu se većina rivaroksabana (92-95%) veže na proteine ​​plazme, glavna komponenta vezivanja je albumin u serumu. Volumen distribucije je umjeren, Vss je otprilike 50 litara.
Kada se uzima oralno, približno 2/3 propisane doze rivaroksabana se metabolizira i nakon toga se izlučuje u jednakim dijelovima mokraćom i crijevima.
Preostala 1/3 doze izlučuje se izravnim izlučivanjem bubrega nepromijenjenim, uglavnom zbog aktivne bubrežne sekrecije..
Rivaroksaban se metabolizira pomoću izoenzima CYP3A4, CYP2J2, kao i mehanizmima neovisnima od citokromskog sustava. Glavna mjesta biotransformacije su oksidacija morfolinske skupine i hidroliza amidnih veza.
Prema in vitro podacima, rivaroksaban je supstrat proteinskih nosača P-gp (P-glikoprotein) i Bcrp (protein otpornosti na karcinom dojke). Nepromijenjeni rivaroksaban jedini je aktivni spoj u ljudskoj plazmi; u plazmi ne postoje glavni ili aktivni cirkulirajući metaboliti. Rivaroksaban, koji ima sistemski klirens od oko 10 L / h, može se klasificirati kao lijek niskog klirensa. Kad se rivaroksaban eliminira iz plazme, terminalni poluživot eliminacije je 5 do 9 sati kod mladih bolesnika i 11 do 13 sati u starijih bolesnika.
Spol / stariji (preko 65 godina)
U starijih bolesnika koncentracije rivaroksabana u plazmi veće su nego u mlađih bolesnika; prosječna AUC je približno 1,5 puta veća od odgovarajućih vrijednosti u mladih bolesnika, uglavnom zbog očitog smanjenja ukupnog i bubrežnog očistka.
Nisu pronađene klinički značajne razlike u farmakokinetikama kod muškaraca i žena..
Premala ili velika tjelesna težina (manja od 50 kg i više od 120 kg) samo neznatno utječe na koncentraciju rivaroksabana u krvnoj plazmi (razlika je manja od 25%).

Indikacije za uporabu:
Xarelto se koristi za sprečavanje moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s ne-valvularnom atrijskom fibrilacijom; također za liječenje duboke venske tromboze i plućne embolije i sprečavanje recidiva DVT i PE.

Način primjene:
U. Xarelto 15 mg i 20 mg treba uzimati uz obroke.
Ako pacijent ne može progutati tabletu cijelu, Xarelto tabletu se može drobiti i pomiješati s vodom ili tekućom hranom, poput jabučnog umaka, neposredno prije uzimanja.

Dakle, dvije tablete od 15 mg mogu se uzeti u jednoj dozi. Sljedećeg dana bolesnik bi trebao nastaviti redovito uzimati lijek u skladu s preporučenim režimom.
Ako se sljedeća doza propusti s režimom doziranja od 20 mg jednom dnevno, pacijent treba odmah uzimati Xarelto, a sljedeći dan nastaviti redovito uzimanje lijeka u skladu s preporučenim režimom.
Odvojene skupine bolesnika
Nije potrebno prilagođavanje doze s obzirom na dob pacijenta (preko 65 godina), spol, tjelesnu težinu ili etničku pripadnost..
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
Xarelto je kontraindiciran u bolesnika s jetrenom bolesti, popraćen koagulopatijom, što uzrokuje klinički značajan rizik od krvarenja (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Bolesnici s drugim bolestima jetre ne trebaju promjene doze (vidjeti odjeljak "Farmakološka svojstva / Farmakokinetika").
Ograničeni klinički podaci dostupni u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji) ukazuju na značajno povećanje farmakološke aktivnosti lijeka. Nema dostupnih kliničkih podataka u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (klasa C po Child-Pughu).
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kada se Xarelto propisuje pacijentima s bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina 80-50 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.
Za prevenciju moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s atrijskom fibrilacijom nevalvalarnog porijekla s zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 49-30 ml / min), preporučena doza je 15 mg jednom dnevno. U liječenju DVT-a i PE-a i sprječavanju recidiva DVT-a i PE-a u bolesnika s bubrežnim zatajenjem (klirens kreatinina 49-30 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.
Dostupni ograničeni klinički podaci pokazuju značajno povećanje koncentracija rivaroksabana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 29-15 ml / min). Za liječenje ove kategorije bolesnika Xarelto treba primjenjivati ​​s oprezom.
Prelazak s antagonista vitamina K (AVK) na Xarelto
Uz sprječavanje moždanog udara i sistemske tromboembolije, liječenje VKA treba prekinuti i liječenje Xareltoom započeti s INR od 2,0. Tijekom prva dva dana prijelaznog razdoblja potrebno je koristiti standardnu ​​dozu AVK-a, a zatim dozu AVK-a, određenu ovisno o vrijednosti INR-a. Dakle, tijekom istodobne primjene Xarelto-a i AVK-a, INR treba utvrditi ne prije 24 sata nakon prethodne doze, već prije uzimanja sljedeće doze Xarelta. Nakon prestanka upotrebe Xarelto-a, INR vrijednost može se pouzdano utvrditi 24 sata nakon posljednje doze..
Prelazak s parenteralnih antikoagulansa na Xarelto
U bolesnika koji primaju parenteralne antikoagulanse, primjenu Xarelta treba započeti 0-2 sata prije vremena sljedeće planirane parenteralne primjene lijeka (na primjer, heparin male molekulske težine) ili u trenutku prestanka kontinuirane parenteralne primjene lijeka (na primjer, intravenska primjena nefrakcioniranog heparina).
Prelazak s Xarelto na parenteralni antikoagulans
Xarelto treba otkazati i prvu dozu parenteralnog antikoagulansa primijeniti u trenutku kad je trebala uzeti sljedeću dozu Xarelto-a.
Kardioverzija za prevenciju moždanog udara i sistemske tromboembolije
Liječenje Xarelto-om može se započeti ili nastaviti u bolesnika koji mogu zahtijevati kardioverziju. Za kardioverziju vođenu transezofagealnom ehokardiografijom (TEE-CG) u bolesnika koji prethodno nisu primili antikoagulantnu terapiju, liječenje Xarelto-om treba započeti najmanje 4 sata prije kardioverzije kako bi se osigurala odgovarajuća antikoagulacija.

Nuspojave:
Poremećaji cirkulacijskog i limfnog sustava: često: anemija (uključujući relevantne laboratorijske parametre). Neuobičajeno: trombocitemija (uključujući visok broj trombocita) *
Srčani poremećaji: neuobičajeni: tahikardija.
Poremećaji organa vida: često: krvarenje u oku (uključujući krvarenje u konjuktivi).
Poremećaji probavnog sustava: česti: krvarenje desni, gastrointestinalno krvarenje (uključujući rektalno krvarenje), bol u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, mučnina, zatvor *, proljev, povraćanje *.
Neuobičajeno: suha usta
Sistemski poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja: često: vrućica *, periferni edemi, smanjena ukupna snaga i tonus mišića (uključujući slabost, asteniju). Neuobičajeno: pogoršanje općeg blagostanja (uključujući nelagodnost).

Xarelto za trombozu

Povezana i preporučena pitanja

15 odgovora

Pretraživanje web lokacije

Što ako imam slično, ali drugačije pitanje?

Ako među odgovorima na ovo pitanje niste pronašli potrebne informacije ili ako je vaš problem malo drugačiji od onog predstavljenog, pokušajte postaviti dodatno pitanje liječniku na istoj stranici ako je povezano s glavnim pitanjem. Možete postaviti i novo pitanje, a nakon nekog vremena naši će liječnici odgovoriti na njega. Slobodno je. Također možete potražiti relevantne informacije u sličnim pitanjima na ovoj stranici ili putem stranice za pretraživanje web mjesta. Bit ćemo vam vrlo zahvalni ako nas preporučite svojim prijateljima na društvenim mrežama..

Medportal 03online.com obavlja medicinske konzultacije u načinu prepiske s liječnicima na mjestu. Ovdje dobivate odgovore od stvarnih praktičara u svom području. Trenutno na mjestu možete dobiti savjet u 50 područja: alergolog, anesteziolog-reanimator, venereolog, gastroenterolog, hematolog, genetika, ginekolog, homeopat, dermatolog, pedijatrijski ginekolog, pedijatrijski neurolog, pedijatrijski urolog, dječji endokrini kirurg, pedijatrijski endokrurg, specijalista zarazne bolesti, kardiolog, kozmetolog, logoped, ENT specijalista, mamolog, medicinski pravnik, narkolog, neuropatolog, neurohirurg, nefrolog, nutricionist, onkolog, onkurolog, ortopedski traumatolog, oftalmolog, pedijatar, plastični hirurg, reumatolog, psiholog, radiolog, seksolog-androlog, stomatolog, trikolog, urolog, farmaceut, fitoterapeut, flebolog, hirurg, endokrinolog.

Odgovaramo na 96,64% pitanja.

Xarelto

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Xarelto je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja.

Oblik i sastav izdavanja

Xarelto se proizvodi u obliku tableta - dvokonveksni, s jedne strane presvučen je reljefnim Bayerovim logotipom (u obliku križa), s druge strane - trokutom i oznakom doze:

  • "2,5": okrugla, svijetlo žuta, na presjeku jezgra je bijela (u blisterima od 10 ili 14 komada; u kartonskoj kutiji 10 blistera koji sadrže 10 tableta ili 1, 2, 4, 7, 12 i 14 blistera, koja sadrži 14 tableta);
  • "10": okruglo ružičasta, na prijelomu bijela homogena masa okružena ružičastim omotačem (u mjehurićima od aluminijske folije, polivinilklorida (PVC) ili poliviniliden klorida (PVC), 5 ili 10 kom.) U kartonskoj kutiji 1 blister koji sadrži 5 tableta ili 1, 3 i 10 blistera koji sadrže 10 tableta);
  • "15": ružičasto-smeđi okrugli, na prijelomu bijela homogena masa okružena ružičasto-smeđim omotačem (u blisterima od aluminijske folije, PVC-a ili PVCD-a, 10 i 14 kom.; U kartonskoj kutiji 10 blistera koji sadrže 10 tableta ili 1,2 i 3 blistera koja sadrže 14 tableta);
  • "20": okrugla crveno-smeđa, na prijelomu bijela homogena masa okružena crveno-smeđim omotačem (u mjehurićima od PVC-a, PVCD-a ili aluminijske folije, 10 i 14 kom; u kartonskoj kutiji 10 blistera koji sadrže 10 tableta ili 1 i 2 blister koji sadrži 14 tableta).

Sastav jedne tablete s oznakom "2,5" / "10" / "15" / "20" uključuje:

  • Djelatna tvar: rivaroksaban (mikroniziran) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza - 40/40 / 37,5 / 35 mg, natrij kroskarmeloza - 3 mg, hipromeloza 5 cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg svaki, natrijev lauril sulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Sastav filmske ljuske tableta s oznakom:

  • "2,5": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, željezo u boji žutog oksida - 0,015 mg;
  • "10": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, željezna boja crveni oksid - 0,015 mg;
  • "15": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanijev dioksid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, željezna boja crveni oksid - 0,15 mg;
  • "20": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, željezo obojena crvenim oksidom - 0,35 mg.

Indikacije za uporabu

Ksarelto tablete, ovisno o dozi aktivne tvari koju sadrže, naznačene su za uporabu u sljedećim slučajevima:

  • "2.5": prevencija smrti zbog kardiovaskularnih uzroka i infarkta miokarda kod pacijenata nakon akutnog koronarnog sindroma (ACS), koji su nastavili s porastom kardiospecifičnih biomarkera (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom ili acetilsalicilnom kiselinom i tienopiridinima - tiklopidinom ili klopidogrelom);
  • "10": prevencija venske tromboembolije (VTE) kod pacijenata tijekom opsežne ortopedske operacije na donjim ekstremitetima;
  • "15" i "20": liječenje i sprečavanje ponavljajuće tromboze dubokih vena (DVT) i plućne embolije (PE); prevencija sistemske tromboembolije i moždanog udara u bolesnika s ne-valvularnom atrijskom fibrilacijom.

kontraindikacije

Opće kontraindikacije za Xarelto tablete:

  • Bolest jetre povezana s koagulopatijom, uzrokujući klinički značajan rizik od krvarenja;
  • Teško bubrežno zatajenje (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
  • Klinički značajna aktivna krvarenja (npr. Intrakranijalna i gastrointestinalna);
  • Kongenitalni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
  • Istodobno liječenje bilo kojim drugim antikoagulansima, na primjer, oralnim antikoagulansima (dabigatran, varfarin, apiksaban), heparinima male molekularne mase (dalteparin, enoksaparin), nefrakcioniranim heparinom (UFH), derivatima heparina (fondaparinux); izuzetak je kada je pacijent prebačen s terapije ili na Xarelto terapiju ili kada je UFH propisan u malim dozama radi održavanja propusnosti centralnog venskog ili arterijskog katetera;
  • Djeca i adolescenti do 18 godina;
  • Trudnoća;
  • Period dojenja;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka.

Kontraindikacije za uporabu tableta, ovisno o količini aktivne tvari koju sadrže:

  • "2.5": liječenje akutnog koronarnog sindroma antiagregacijskim agensima u bolesnika s prolaznim ishemijskim napadom ili moždanim udarom;
  • "10", "15" i "20": ozljeda ili stanje koje povećava rizik od većih krvarenja (npr. Aneurizme ili vaskularna patologija leđne moždine ili mozga, operacija očiju, operacija mozga ili leđne moždine, arteriovenske malformacije, nedavne traume mozga ili leđna moždina, intrakranijalno krvarenje, sumnja ili dijagnosticiranje varikoznih vena jednjaka, prisutnost malignih tumora s visokim rizikom krvarenja, nedavnih ili postojećih čira na probavnom sustavu);
  • "10": slučajevi kada je operacija indicirana za frakturu butne kosti.

Stanja / bolesti kod kojih se Xarelto tablete propisuju s oprezom:

  • Povećani rizik od krvarenja: uključujući anamnezu bronhiektazije ili plućne hemoragije, kongenitalnu ili stečenu sklonost krvarenju, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi, nedavnu akutnu peptički ulkus želuca i dvanaesnika, tešku vaskularnu retinopatiju, arterijsku hipertenziju, arteriopatiju žile leđne moždine ili mozga, nedavno pretrpjele intracerebralnu ili intrakranijalnu hemoragiju, nakon nedavne operacije na očima, mozgu ili leđnoj moždini);
  • Bubrežno zatajenje umjerene težine (klirens kreatinina 30-49 ml / min), pri kojem pacijenti primaju lijekove koji povećavaju koncentraciju rivaroksabana u krvnoj plazmi;
  • Teško bubrežno zatajenje (klirens kreatinina 15-29 ml / min), zbog mogućnosti povećanja koncentracije rivaroksabana u krvnoj plazmi;
  • Istodobna uporaba s lijekovima koji utječu na hemostazu;
  • Sustavna terapija s azolskim antifungalima ili inhibitorima proteaze virusa ljudske imunodeficijencije, isključujući flukonazol.

Način primjene i doziranje

Ksarelto tablete s oznakom "2,5" uzimaju se oralno, bez obzira na obrok, 1 kom. 2 puta dnevno.

Pacijentima nakon akutnog koronarnog sindroma propisuje se 1 tableta 2 puta dnevno. Oni bi također trebali uzimati 75-100 mg acetilsalicilne kiseline (ASA) dnevno ili 75-100 mg ASA u kombinaciji sa 75 mg klopidogrela ili standardnom dnevnom dozom tiklopidina.

Terapiju treba redovito ocjenjivati ​​u svrhu ravnoteže između rizika od krvarenja i ishemijskih događaja.

Trajanje liječenja - 1 godina, s mogućim produljenjem u nekim slučajevima i do 2 godine.

Preporučuje se započeti terapiju tabletama s oznakom "2,5" što je prije moguće nakon što se stanje pacijenta stabiliziralo tijekom trenutnog ACS-a, uključujući postupke revaskularizacije. Lijek trebate početi uzimati najkasnije 24 sata nakon hospitalizacije i kad parenteralna primjena antikoagulansa prestane.

Xarelto tablete s oznakom "10" uzimaju se oralno, bez obzira na obrok. Za prevenciju VTE u velikim ortopedskim operacijama, preporučena doza lijeka je 1 tableta jednom dnevno..

Trajanje terapije nakon velike operacije:

  • Zglob kuka - 5 tjedana;
  • Zglob koljena - 2 tjedna.

Početnu dozu lijeka treba uzimati 6-10 sati nakon operacije, pod uvjetom da se postigne hemostaza.

Ako propustite dozu lijeka, kod sljedeće zakazane doze pacijent uzima 1 tabletu: 2,5 mg ili 10 mg u skladu s režimom doziranja.

Xarelto tablete s oznakom "15" i "20" uzimaju se oralno nakon obroka.

Preporučena doza za prevenciju sistemske tromboembolije i moždanog udara u bolesnika s nevalvularnom atrijskom fibrilacijom je 20 mg jednom dnevno; u slučaju oštećenja bubrežne funkcije - 15 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Terapija lijekovima provodi se sve dok njegova učinkovitost nadmašuje rizik mogućih komplikacija.

Ako se propusti sljedeća doza, sljedeću se mora uzeti odmah, a sljedeći dan nastaviti redovito uzimanje lijeka u skladu s preporučenim režimom..

Preporučena početna doza za liječenje akutnog DVT ili PE je 15 mg 2 puta dnevno tijekom prva 3 tjedna, a zatim pacijenti uzimaju 20 mg lijeka jednom dnevno kako bi se spriječili recidivi i liječili DVT i PE. Maksimalna dnevna doza: u prva 3 tjedna terapije - 30 mg; s daljnjim liječenjem - 20 mg.

Trajanje terapije određuje se individualno nakon procjene prednosti liječenja s mogućim rizikom krvarenja. Minimalno trajanje liječenja (najmanje 3 mjeseca) trebalo bi se temeljiti na procjeni reverzibilnih čimbenika rizika. Odluka o produženju tijeka terapije na duže razdoblje trebala bi se temeljiti na procjeni upornih čimbenika rizika ili na razvoju idiopatskih DVT-a ili PE-a.

Preskakanje doze lijeka:

  • S režimom doziranja od 15 mg 2 puta dnevno uzima se odmah kako bi se postigla dnevna doza od 30 mg: to jest, istovremeno možete uzeti 2 tablete od 15 mg;
  • S režimom doziranja od 20 mg jednom dnevno uzima se odmah.

U oba slučaja, sljedeći dan, morate nastaviti redovito uzimati Xarelto u skladu s preporučenim režimom..

Opće preporuke za uzimanje lijeka:

  • Ako pacijent nije u stanju progutati pilulu cijelu, može ga se drobiti i pomiješati s vodom ili tekućom hranom neposredno prije uzimanja. Nakon korištenja zdrobljene tablete s oznakom "15" ili "20", treba odmah uslijediti obrok;
  • Dopušteno je unošenje drobljene tablete u maloj količini vode kroz cijev želuca. Nakon toga treba ubrizgati malu količinu vode kako bi se isprali ostaci lijeka sa zidova sonde. Nakon uporabe zdrobljene tablete s oznakom "15" ili "20", enteralnu prehranu potrebno je odmah poduzeti.

Nuspojave

Primjena Xarelto tableta, ovisno o dozi aktivne tvari sadržane u njima, može uzrokovati nuspojave od strane nekih tjelesnih sustava.

Tablete s oznakama "2,5", "15" i "20":

  • Krvožilni i limfni sustav: često - anemija; rijetko - trombocitemija (uključujući povećani broj trombocita);
  • Kardiovaskularni sustav: često - izražen pad krvnog tlaka, hematom; rijetko - tahikardija;
  • Vid vida: često - krvarenje u oku (uključujući konjuktivu);
  • Jetra i žučni trakt: rijetko - disfunkcija jetre; rijetko, žutica;
  • Koža i potkožno masno tkivo: često - ekhimoza, pruritus, osip, kožna i potkožna krvarenja; rijetko - urtikarija;
  • Živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - nesvjestica, intracelebralna i intrakranijalna krvarenja;
  • Probavni sustav: često - dispepsija, mučnina, proljev, povraćanje, krvarenje u probavnom sustavu, zatvor, krvarenje desni, bol u trbuhu; rijetko - suha usta;
  • Mišićno-koštani sustav, vezivno tkivo i kosti: često - bol u udovima; rijetko - hemarthrosis; rijetko - krvarenje u mišićima;
  • Imunološki sustav: rijetko - alergijski dermatitis, alergijska reakcija;
  • Respiratorni sustav: često - hemoptiza, krvarenje iz nosa;
  • Urinarni i reproduktivni sustav: oštećenje bubrega, krvarenje iz urogenitalnog trakta.

Tablete s oznakom "2,5":

  • Opći poremećaji: često - smanjena ukupna snaga i tonus mišića, periferni edemi, groznica; rijetko - pogoršanje općeg blagostanja; rijetko, lokalni edem;
  • Otrovanje, komplikacije i ozljede nakon manipulacija: često - izlučivanje iz rane, kontuzija, krvarenje nakon medicinske manipulacije; rijetko - vaskularna pseudoaneurizma;
  • Rezultati instrumentalnih i laboratorijskih ispitivanja: često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - povećanje koncentracije bilirubina, porast aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, laktat dehidrogenaze, amilaze, gama-glutamil transferaze; rijetko - porast koncentracije konjugiranog bilirubina (sa ili bez odgovarajućeg povećanja aktivnosti alanin aminotransferaze).

Tablete s oznakom "10":

  • Kardiovaskularni sustav: često - post-proceduralno krvarenje; ponekad - tahikardija, arterijska hipotenzija, krvarenje, krvarenja u probavnom sustavu;
  • Probavni sustav: često - mučnina; rijetko - bol u trbušnoj šupljini, dispeptični simptomi, zatvor, povraćanje, nelagoda u želucu, proljev, suha usta, nenormalna funkcija jetre;
  • Ostali: ponekad - slabost, vrućica, lokalizirani ili periferni edem, astenija, umor;
  • Mišićno-koštani sustav: ponekad - bol u udovima;
  • Laboratorijska ispitivanja: često - porast razine laktat dehidrogenaze, aspartat aminotransferaze; ponekad - porast razine amilaze, bilirubina, lipaze, alkalne fosfataze; rijetko - porast razine konjugiranog bilirubina (sa ili bez istodobnog povećanja jetrenih transaminaza);
  • Alergijske reakcije: ponekad - urtikarija; rijetko - alergijski dermatitis;
  • Mokraćni sustav: ponekad - zatajenje bubrega;
  • Središnji živčani sustav: ponekad sinkopa, glavobolja, vrtoglavica;
  • Krvožilni i limfni sustav: često - anemija; rijetko - trombocitemija (uključujući povećani broj trombocita);
  • Dermatološke reakcije: ponekad - svrbež, osip na koži.

Tablete s oznakom "15" i "20":

  • Probavni sustav: često - bol u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, krvarenje desni, gastrointestinalno krvarenje (uključujući rektalno), proljev, mučnina, zatvor, povraćanje; rijetko - suha usta;
  • Ostali: često - prekomjerni hematom s modricama, krvarenja nakon postupaka; rijetko - iscjedak iz rane; rijetko - vaskularna pseudoaneurizma;
  • Tijelo u cjelini: često - periferni edemi, groznica, pogoršanje općeg zdravlja (uključujući slabost, asteniju); rijetko - slabost (uključujući anksioznost); rijetko - lokalni edem;
  • Laboratorijski pokazatelji: često - porast razine transaminaza; rijetko - povećanje koncentracije bilirubina, porast aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, amilaze, laktatne dehidrogenaze, gama-glutamiltransferaze; rijetko - porast koncentracije konjugiranog bilirubina (sa ili bez istodobnog povećanja aktivnosti alanin aminotransferaze).

posebne upute

U bolesnika s hemodinamički nestabilnim PE, kao i ako je potrebna trombektomija ili tromboliza, ne preporučuje se korištenje Xarelto "15" i "20" kao alternativa UFH-u, jer sigurnost i djelotvornost lijeka u takvim kliničkim situacijama nije utvrđena.

Tijekom razdoblja terapije, bolesnici se trebaju suzdržati od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija, jer lijek može uzrokovati nesvjesticu i vrtoglavicu.

Interakcije s lijekovima

Rivaroksaban ima visoku farmakološku aktivnost, s tim u vezi samo liječnik može uzeti u obzir interakciju lijeka Xarelto s lijekovima koji se uzimaju istodobno s njim..

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, izvan dosega djece, suhu i zaštićenu od svjetlosti..

Rok trajanja - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.